Первые тетрациклины были получены еще в середине ХХ в.: хлортетрациклин (ауреомицин, биомицин) был выделен в 1948 г. из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens и в том же году впервые применен клинически для лечения венерической лимфогранулемы [1]; тетрациклин был получен в 1953 г. двумя независимыми группами исследователей в Великобритании [2] (восстановительное дехлорирование ауреомицина) и Франции [3] (выделение из культуральной жидкости).